Справочник лекарств

таблетки 250мг, таблетки 500мг

Мерк Шарп и Доум(Соединенные Штаты Америки)

Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга

Метилдопа

Альфадопа, Допанол, Допегит, Экибар

Активное вещество-Метилдопа.

Гипотензивное. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ. Проникает в ЦНС. Экскретируется преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2-3 нед после начала лечения. После приема внутрь максимальное снижение артериального давления наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение артериального давления наступает через 2-3 ч, пик эффекта - через 3-5 ч, продолжительность - 6-10 ч.

Артериальная гипертензия.

Гепатит, циррозы печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм.

Слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, покраснение верхней половины туловища, сухость во рту, воспаление слюнных желез, глоссалгия, рвота, тошнота, запор, колит, нарушение функции печени, панкреатит, брадикардия, отеки, ортостатическая гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезии, импотенция, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Бета-адреноблокаторы усиливают вероятность развития как гипертензии (за счет воздействия альфа-метилнорадреналина на незаблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца), так и ортостатической гипотензии. Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и НПВС. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. При применении с леводопой наблюдается взаимное усиление эффектов (торможение декарбоксилирования), с галоперидолом - деменция (увеличивается вероятность), с дигоксином (у пожилых) - синдром слабости синусного узла. Повышает токсичность лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.

Симптомы: проявляется острой гипотензией, брадикардией, заторможенностью, тремором, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом, атонией кишечника. Лечение: рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков. Необходим контроль за сердечным ритмом, объемом циркулирующей крови, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет анализы на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые др. вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет. Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Не следует назначать пациентам при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенного внимания. На время лечения исключается прием алкоголя. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения.

Энциклопедия лекарств 2003г.